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DSPE-PEG-FAP┃渝偲┃磷脂-聚乙二醇-成纤维细胞活化蛋白靶向肽/序列DRGETGPAC

DSPE-PEG-FAP的英文全称可表述为1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(ethylene glycol)-FAP peptide,别名包括DSPE-PEG-FAPI、磷脂-聚乙二醇-成纤维细胞活化蛋白靶向肽等。其分子骨架由疏水性DSPE脂质尾、亲水性PEG间隔链及FAP识别肽段DRGETGPAC依次连接构成。DSPE通过两条C18饱和脂肪酸链插入脂质双分子层,赋予分子在脂质体或纳米粒表面的稳定锚定能力;PEG段提供空间位阻与亲水屏障;末端肽段负责与靶标蛋白结合。

使用注意事项

该分子在溶液中肽段部分对蛋白酶较为敏感,长时间孵育可能导致肽段降解,影响靶向活性。建议现配现用,或分装后于-20℃保存,避免反复冻融。配制溶液时宜选用PBS或含少量有机溶剂的缓冲体系,PEG链赋予其良好的水溶性,但在高盐或高浓度条件下可能出现聚集现象,需通过动态光散射等手段确认分散状态。有机溶剂残留(如DMSO、乙醇)浓度过高时可能影响脂质体的自组装完整性,配制过程中应控制有机相比例。

科研选型思路

在构建FAP靶向纳米载体时,需综合考量PEG分子量、DSPEPEG的比例以及肽段偶联密度三个参数。PEG分子量增大可延长纳米粒在循环系统中的滞留时间,但过大的空间位阻可能遮蔽肽段的识别位点。DSPE摩尔分数过高有利于膜稳定,却可能降低肽段表面覆盖率。建议先以文献报道的初始比例进行预实验,再通过体外结合实验或细胞摄取实验筛选最优条件。若实验体系不涉及FAP靶向,仅需要PEG化脂质体修饰,可考虑选用DSPE-PEG-OH等无肽段版本以简化体系。

本次科普的材料DSPE-PEG-FAPDRGETGPAC)为科研专用材料,不得用于人体相关场景。

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