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渝偲分享┃PLGA-PEG-DBCO如何实现生物正交修饰?聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-二苯并环辛炔的点击化学特性与载体构建

一、PLGA-PEG-DBCO的分子架构

PLGA-PEG-DBCO是一种将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)与二苯并环辛炔(DBCO)整合于一体的三嵌段功能高分子。PLGA段提供可降解的疏水内核骨架,其降解速率可通过乳酸与羟基乙酸的投料比例进行调控;PEG段形成亲水外壳,赋予整体分子良好的水分散性;DBCO作为张力炔烃基团,可在无铜催化条件下与叠氮基团发生高效的环加成反应。

二、无铜点击化学反应机制

DBCO基团参与的应变促进的叠氮-炔环加成反应(SPAAC)具有高度的化学选择性。该反应无需金属催化剂辅助,避免了铜离子对生物体系的潜在干扰。反应在室温及水相环境中即可快速进行,对pH变化的耐受范围较宽。PLGA-PEG-DBCO末端的DBCO基团可与含叠氮修饰的蛋白质、多肽或核酸发生特异性偶联,形成稳定的三唑环连接。这一特性使其在生物正交化学领域备受青睐。

三、纳米载体构建与功能化

利用PLGA-PEG-DBCO制备纳米载体时,通常采用纳米沉淀法或乳化-溶剂挥发法。形成的纳米粒表面暴露DBCO基团,便于后续通过SPAAC反应引入靶向配体或荧光标记物。该策略避免了传统化学偶联中活化试剂的使用,减少了副反应的发生。在预靶向成像研究中,可先将叠氮修饰的探针注入体系,待其富集后再通过PLGA-PEG-DBCO纳米粒进行原位捕获与信号放大。

本产品仅供科学研究使用,任何人体应用均属违规操作。

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