TPGS-NH₂的末端氨基为其功能化修饰提供了活性位点，可通过化学键合引入靶向配体或刺激响应基团，拓展其应用范围。

氨基修饰策略

1. 酰化反应：与荧光素-5-异硫氰酸酯（FITC）反应，制备荧光标记的TPGS-NH₂，用于细胞成像。

2. 点击化学：通过叠氮-炔烃环加成反应，将TPGS-NH₂与环状RGD肽连接，实现肿瘤靶向。

3. pH敏感键：引入腙键或缩醛键，构建刺激响应型载体，如在酸性肿瘤微环境中释放药物。

功能化载体性能
以RGD修饰的TPGS-NH₂为例，共聚焦显微镜观察显示，其在整合素高表达的U87MG细胞中的摄取量是非靶向组的2.5倍。药效学实验表明，该载体可使阿霉素的IC₅₀值降低至0.3 μM，疗效提升3倍。

生物相容性评估
溶血实验显示，TPGS-NH₂浓度达1 mg/mL时溶血率<5%，符合静脉注射安全标准。动物实验中，载体在血液中的半衰期（t₁/₂）达6.8小时，显著优于未修饰TPGS（2.1小时）。